泮托拉唑抑制人乳腺癌耐药蛋白对大鼠体内舍曲林脑分布的影响

更新时间:2023-05-28

【摘要】目的采用LC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑中的舍曲林,研究人乳腺癌耐药蛋白（Bcrp）是否介导了舍曲林的跨膜转运及泮托拉唑抑制Bcrp是否会影响舍曲林的脑分布。方法尾静脉单独给予舍曲林及联合给予舍曲林和Bcrp抑制剂泮托拉唑,分别在0.5、1、2、4 h时测定血浆及脑中的舍曲林浓度。结果不加抑制剂的血浆AUC0-4 h显著高于加入抑制剂组,而脑中AUC0-4 h未出现显著性的差异,计算得到的PAN/WT brain（B）/plasma（P）值为1.5,4 h的PAN/WT B/P值为2.4。结论 Bcrp可能介导了舍曲林的外排,但不会因此使泮托拉唑对舍曲林的脑分布产生影响。

【关键词】 舍曲林 抑郁症 泮托拉唑 抑制剂 人乳腺癌耐药蛋白 脑分布 底物 液质联用技术

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